ترجمه مقاله روابط ساختار-فعالیت شلاتورهای آهن جدید برای درمان اختلال اضافه بار آهن - نشریه ACS

قیمت خرید این محصول

۲۵,۰۰۰ تومان

دانلود مقاله انگلیسی

عنوان فارسی

روابط ساختار-فعالیت شلاتورهای آهن جدید برای درمان اختلال اضافه بار آهن: سری متیل پیرازینیل کتون ایزونیکوتینویل هیدرازون

عنوان انگلیسی

Structure–Activity Relationships of Novel Iron Chelators for the Treatment of Iron Overload Disease: The Methyl Pyrazinylketone Isonicotinoyl Hydrazone Series

صفحات مقاله فارسی

38

صفحات مقاله انگلیسی

14

سال انتشار

2008

رفرنس

دارای رفرنس در داخل متن و انتهای مقاله

نشریه

ACS

فرمت مقاله انگلیسی

pdf و ورد تایپ شده با قابلیت ویرایش

فرمت ترجمه مقاله

pdf و ورد تایپ شده با قابلیت ویرایش

فونت ترجمه مقاله

بی نازنین

سایز ترجمه مقاله

14

نوع مقاله

ISI

نوع ارائه مقاله

ژورنال

کد محصول

12078

وضعیت ترجمه عناوین تصاویر و جداول

ترجمه شده است ✓

وضعیت ترجمه متون داخل تصاویر و جداول

ترجمه نشده است ☓

وضعیت ترجمه منابع داخل متن

به صورت عدد درج شده است ✓

وضعیت فرمولها و محاسبات در فایل ترجمه

تایپ شده است ✓

ضمیمه

ندارد ☓

بیس

نیست ☓

مدل مفهومی

ندارد ☓

پرسشنامه

ندارد ☓

متغیر

ندارد ☓

فرضیه

ندارد ☓

رفرنس در ترجمه

در داخل متن و انتهای مقاله درج شده است

رشته و گرایش های مرتبط با این مقاله

شیمی و شیمی دارویی

مجله

مجله شیمی دارویی - Journal of Medicinal Chemistry

دانشگاه

برنامه متابولیسم و کیلات آهن، گروه آسیب شناسی، دانشگاه سیدنی، سیدنی، استرالیا

doi یا شناسه دیجیتال

https://doi.org/10.1021/jm7012562

فهرست مطالب

مقدمه
بحث و نتایج
نتایج
بخش آزمایشی
منابع

تصاویر فایل ورد ترجمه مقاله (جهت بزرگنمایی روی عکس کلیک نمایید)

نمونه چکیده متن اصلی انگلیسی

The design of novel Fe chelators with high Fe mobilization efficacy and low toxicity remains an important priority for the treatment of Fe overload disease. We have designed and synthesized the novel methyl pyrazinylketone isonicotinoyl hydrazone (HMPIH) analogs based on previously investigated aroylhydrazone chelators. The HMPIH series demonstrated high Fe mobilization efficacy from cells and showed limited to moderate antiproliferative activity. Importantly, this novel series demonstrated irreversible electrochemistry, which was attributed to the electron-withdrawing effects of the noncoordinating pyrazine N-atom. The latter functionality played a major role in forming redox-inactive complexes that prevent reactive oxygen species generation. In fact, the Fe complexes of the HMPIH series prevented the oxidation of ascorbate and hydroxylation of benzoate. We determined that the incorporation of electron-withdrawing groups is an important feature in the design of N,N,O-aroylhydrazones as candidate drugs for the treatment of Fe overload disease.

Introduction

The synthesis and design of novel iron (Fe) chelators is of great importance for the treatment of Fe-loading diseases such as β-thalassemia major.1–5 This is due to the fact that treatment with the clinically used chelator, desferrioxamine (DFOa ; Figure 1A), suffers many drawbacks that are partly caused by its high hydrophilicity.5,6 This leads to poor absorption from the gastrointestinal tract, which necessitates subcutaneous administration for 12–24 h/day, 5–6 times/week to achieve a negative Fe balance.7 In addition, a third of all patients treated with DFO experience swelling and pain at the injection site.8,9 Cumulatively, these problems lead to poor patient compliance.

نمونه چکیده ترجمه متن فارسی

طراحی کی لیتورهای Fe جدید با اثر انتشار بالای Fe و سمیت پایین در درمان اختلال اضافه بار بیش از حد آهن نقش بسزایی دارد. ما آنالوگ های متیل پیرازینیل کتون ایزونیکوتینویل هیدرازون (HMPIH) را بر اساس کی لیتورهای آرویل درازون که سابقا بررسی شده اند، طراحی و تولید کرده ایم. سری های HMPIH، اثر انتشار بالای Fe از سلول ها و فعالیت ضدتکثیری متوسط را نشان دادند. مهمتر اینکه، سری های جدید اثرات الکتروشیمیایی برگشت ناپذیری داشتند که ناشی از خاصیت الکترون کشندگی N ـ اتم پیرازین غیرکوئوردینانسی می شدند. فعالیت اخیر نقش برجسته ای را در تشکیل کمپلکس های اکسایش کاهش غیرفعال دارند که از تولید اجزاء واکنش پذیر با اکسیژن جلوگیری می کنند. در حقیقت، کمپلکس های Fe سری های HMPIH از اکسیداسیون آسکوربات و هیدرولیزاسیون بنزوئات پیشگیری می کنند. ما در این مقاله نشان داده ایم که ترکیب گروه های الکترون کشنده در طراحی N,N,O- آرویل هیدرازون ها به عنوان داروی مدنظر جهت درمان اختلال اضافه بار بیش از حد Fe دارای اهمیت می باشد.

مقدمه

طراحی و تولید کی لیتورهای آهن جدید برای درمان اختلالات اضافه بار بیش از حد Fe از قبیل تالاسمی β بسیار مهم است5-1، زیرا درمان این اختلالات با کی لیتورهای کلینیکی مانند دیس فری اگزامین ها (DFOa؛ شکل 1A)، تا حدودی به علت خاصیت آبدوستی بالای آن مضرات زیادی دارند.5،6 این موضوع سبب جذب ضعیف از مجرای معدی – روده ای می شود، که برای رسیدن به تعادل Fe منفی مستلزم تزریق زیرجلدی 24-12 ساعت در روز و 6-5 بار در هفته می باشد.7 بعلاوه، یک سوم بیماران درمان شده با DFO، در محل تزریق دچار درد و تورم می شوند.8،9 روی هم رفته، این مشکلات موجب شدند که بیماران ناچیزی از این دارو استقبال کنند.

برچسب‌ها: دانلود رایگان مقالات انگلیسی شیمی